Publikace v European Journal of Medicinal Chemistry

SC_001Studované trifenylfosfan-zlatné komplexy obsahující deriváty 9-deazahypoxanthinu vykazovaly anti-glukokortikoidní účinky, což bylo prokázáno inhibicí dexamethasonem-inducibilní transkripční aktivity glukokortikoidního receptoru a snížením exprese tyrosin aminotransferasy. Všechny sloučeniny nepatrně aktivovaly pregnanový X receptor a aryl uhlovodíkový receptor, a mírně indukovaly genovou expresi CYP3A4 a CYP1A1/2 v lidských hepatocytech a LS180 buňkách. Komplexy se projevily jako inverzní antagonisté inhibicí aktivity (jak bazální, tak i ligandem-inducibilní) u androgenního receptoru a vitamin D receptoru. Transkripční aktivita thyroidního receptoru (bazální i ligandem-inducibilní) byla v závislosti na dávce zvýšena všemi studovanými látkami. Naopak, exprese SPOT14 mRNA byla vlivem studovaných komplexů v lidských hepatocytech a HepG2 buňkách snížena.