Publikace v PLoS ONE

V této práci popisujeme in vitro a in vivo protizánětlivou aktivitu skupiny měďnatých komplexů lawsonu obecného složení [Cu(Law)2(LN)x(H2O)(2-x)yH2O; x = 1–2, HLaw = 2-hydroxy-1,4-naftochinon a LN = heterocyklický N-donorový ligand. Některé z komplexů vykázaly schopnost signifikantně potlačit aktivaci nukleárního faktoru κB (NF-κB) jak lipopolysacharidem, tak i prostřednictvím TNF-alfa ve 100 nM koncentraci, podobným způsobem jako referenční léčivo prednison při 1 µM koncentraci. Některé komplexy byly také protizánětlivě účinné in vivo na modelu edému zadní tlapky potkanů, přičemž nejaktivnější komplexy 13 zredukovaly otok se stejnou účinností jako referenční léčivo indomethacin. Byla také prokázána schopnost všech látek indukovat intracelulární oxidativní stres in vitro. Celkově studované komplexy (zejména pak 13) vykazují podobnost s účinky a mechanizmem působení protizánětlivého léčiva benoxaprofenu, známého svými intracelulárními pro-oxidativními účinky.

25. 7. 2017