Publikace v PLoS One

Práce s názvem “Dual Effects of Ketoconazole cis-Enantiomers on CYP3A4 in Human Hepatocytes and HepG2 Cells“ byla zveřejněna v mezinárodním časopise PLoS ONE (PLoS One. 2014 Oct 24;9(10):e111286, IF₂₀₁₂ = 3.73). Antifungální léčivo ketokonazol ovlivňuje expresi a katalytickou aktivitu hlavního enzymu metabolizujícího léčiva, cytochromu P450 CYP3A4, čímž způsobuje vážné mezilékové interakce. V předkládané publikaci jsme sledovali vliv cis-enantiomerů ketokonazolu na expresi CYP3A4 v lidských hepatocytech a HepG2 buňkách a na katalytickou aktivitu CYP3A4/5 v lidských jaterních mikrosomech. Prokázali jsme, že ketokonazol enatiospecificky inhibuje katalytickou aktivitu CYP3A4/5, zatímco jeho vliv na CYP3A4 expresi není enantiospecifický.